Farmacocinetica

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. 

 Éstos fármacos, al interactuar con nuestro cuerpo, pasan por una serie de etapas, lo que es llamado como sistema LADME.

 Liberación del producto activo.

Absorción del mismo.

Distribución por el organismo.

Metabolismo o inactivación.

Eliminación del fármaco.

Liberación: el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

 Absorción: el fármaco administrado traspasa algún tipo de barrera, la cual cambia según la vía de administración usada, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular, o puede ser inyectada directamente a la circulación sanguínea por la vía intravenosa.

Distribución: el medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual pasa un tiempo variable.

Metabolismo: el fármaco es transformado en el organismo debido a la acción de las enzimas, donde es degradado y pierde parte de su estructura al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.

Excreción: proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo por un órgano excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas salivales y lagrimas, desapareciendo así sus efectos farmacológicos.

Fases para la comercialización de un medicamento

Los  medicamentos antes de ser comercializados o puestos a la venta, deben pasar una serie de fases, las cuales se pueden iniciar de dos formas distintas:

·       La primera es la que se conoce como  screening sistemático, en el cual en un laboratorio que posea gran numero de sustancias naturales para que así se puedan probar al azar para luego saber si tienen o no actividad farmacológica, por ejemplo efectos analgésicos o antinflamatorios y finalmente a estas sustancias e le pasa una bacteria para saber si tiene alguna actividad farmacéutica.

·       Y la segunda forma es el diseño molecular, en el cual se crean algunos fármacos “de diseño” gracias a los avances que han ocurrido a lo largo del tiempo y también influye el conocimiento que se tiene del cuerpo humano y estas dos cosas nos ayudan a saber donde va actuar el fármaco para que tenga algún efecto. Si se descubre que la sustancia natural no tiene ningún tipo de acción, se utiliza en animales como base experimentación.-

 En resumen: se busca la dosis más adecuada, después se compran fármacos que tengan el mismo efecto y que ya estén siendo comercializados se hace un estudio para comparar y así poder saber cual es mas o menos potente y /o eficaz, ósea saber si mejora o no a las personas que le haya producido alguna reacción adversa y después de esto se inician los ensayos clínicos, se prueban en personas.

Etapas de comercialización de un medicamento

Fase I: Farmacología clínica en humanos en donde el medicamento se prueba en seres humanos sanos para ver que el  medicamento no sea perjudicial, se prueba en 20 a 40 voluntarios.

·       Fase II: Se inicia la investigación clínica o ensayo clínico inicial, en donde se administran los fármacos a un grupo de pacientes (personas enfermas) seleccionados los cuales puedan ser beneficiados y así encontrar una dosis en los seres humanos. Esta fase se divide en dos, la fase temprana en la cual se investiga la efectividad, toxicidad y rangos terapéuticos y la fase tardía establece la eficacia de los tratamientos cuando la población normal lo ingiere y que no se comparan con otros.

·       Fase III: el fármaco se prueba en muchas personas enfermas y se comparan con otros fármacos que ya están a la venta en el mercado y así llevarlo a su comercialización prontamente.

·       Fase IV: en esta última fase se vigila la liberación del fármaco al mercado, para así poder comprobar si la población lo ingiere y no se produzcan efectos adversos, además se busca información adicional sobre el fármaco para que se autorice su uso clínico para ajustar dosis o ver las reacciones adversas al medicamento (RAM).

Importancias de los estudios toxicológicos y cómo se llevan a cabo.-

El proceso se lleva a cabo por medio de dos vías para así poder evaluar la posible toxicidad o efectos adversos de un fármaco:

La toxicidad se refiere al uso de animales de especies adecuadas para determinar los efectos adversos en condiciones controladas, la desventaja que esto nos presenta es que a veces es difícil extrapolar los resultados ya que en los animales se necesitan dosis muy altas para obtener resultados, y en los seres humanos, dosis más bajas para obtener el mismo resultado. La segunda via que se sigue es la de los estudios de investigación médica, la cual tiene como desventaja que, el efecto adverso que ha ocurrido como consecuencia de la exposición al fármaco debe ser significativo para poder ser detectado un numero limite de individuos ya que se hace difícil en algunos casos establecer una prueba de cual fue la dosis expuesta del fármaco que causo el efecto adverso.

Talidomida.-

La talidomida es un fármaco que se comercializo entre los años 1958 y 1963 como sedante y calmante de nauseas durante los tres primeros meses de embarazo. Tuvo un gran éxito popular como sedante ya que no causaba casi ningún efecto secundario y en caso de ingestión masiva no era letal. Pero todo esto a simple vista, ya que este fármaco provoco miles de nacimientos afectados de focomelia (Carencia o excesiva cortedad de extremidades). se sintetizo por primera vez en Alemania por Chemie Grünenthal, la talidomida era conocida por sus efectos utilizados en el tratamiento del vomito asociado al primer trimestre del embarazo, tenia mucha fama y esto llevo que a mediados de los 50 fuera la tercera droga mas vendida, sin toxicidad reconocida en ese entonces, ya que fue probada en ratones los cuales no mostraron efectos colaterales fatales. A fines de los 50 y principios de los 60 nacieron aprox. 12.000 niños con deformaciones congénitas graves de madres que habían ingerido el fármaco. Estas deformaciones coincidían en  el desarrollo defectuoso de las piernas, brazos o bien alteraciones masivas internas.

Este fármaco se retira del mercado cuatro años después debido a los efectos que produjo. A pesar de ello el laboratorio que sintetizo este producto lo siguió comercializando exclusivamente para pacientes con lepra.

La talidomida puede afectar a los fetos de dos formas:

Por medio de la madre: ingiriendo el medicamento como sedante o calmante de nauseas durante el embarazo.

Por medio del padre: ingiriéndola, lo que afecta al esperma del varón.

Este fármaco era conocido también por otros nombres, como por ejemplo: Imidan, Varian, Contergan, Gluto Naftil, Softenon, Noctosediv, etc.

Su fórmula química es la siguiente: C₁₃H₁₀N₂O₄