Farmacocinetica

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. 

 Éstos fármacos, al interactuar con nuestro cuerpo, pasan por una serie de etapas, lo que es llamado como sistema LADME.

 Liberación del producto activo.

Absorción del mismo.

Distribución por el organismo.

Metabolismo o inactivación.

Eliminación del fármaco.

Liberación: el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

 Absorción: el fármaco administrado traspasa algún tipo de barrera, la cual cambia según la vía de administración usada, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular, o puede ser inyectada directamente a la circulación sanguínea por la vía intravenosa.

Distribución: el medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual pasa un tiempo variable.

Metabolismo: el fármaco es transformado en el organismo debido a la acción de las enzimas, donde es degradado y pierde parte de su estructura al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.

Excreción: proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo por un órgano excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas salivales y lagrimas, desapareciendo así sus efectos farmacológicos.

Fases para la comercialización de un medicamento

Los  medicamentos antes de ser comercializados o puestos a la venta, deben pasar una serie de fases, las cuales se pueden iniciar de dos formas distintas:

·       La primera es la que se conoce como  screening sistemático, en el cual en un laboratorio que posea gran numero de sustancias naturales para que así se puedan probar al azar para luego saber si tienen o no actividad farmacológica, por ejemplo efectos analgésicos o antinflamatorios y finalmente a estas sustancias e le pasa una bacteria para saber si tiene alguna actividad farmacéutica.

·       Y la segunda forma es el diseño molecular, en el cual se crean algunos fármacos “de diseño” gracias a los avances que han ocurrido a lo largo del tiempo y también influye el conocimiento que se tiene del cuerpo humano y estas dos cosas nos ayudan a saber donde va actuar el fármaco para que tenga algún efecto. Si se descubre que la sustancia natural no tiene ningún tipo de acción, se utiliza en animales como base experimentación.-

 En resumen: se busca la dosis más adecuada, después se compran fármacos que tengan el mismo efecto y que ya estén siendo comercializados se hace un estudio para comparar y así poder saber cual es mas o menos potente y /o eficaz, ósea saber si mejora o no a las personas que le haya producido alguna reacción adversa y después de esto se inician los ensayos clínicos, se prueban en personas.

Etapas de comercialización de un medicamento

Fase I: Farmacología clínica en humanos en donde el medicamento se prueba en seres humanos sanos para ver que el  medicamento no sea perjudicial, se prueba en 20 a 40 voluntarios.

·       Fase II: Se inicia la investigación clínica o ensayo clínico inicial, en donde se administran los fármacos a un grupo de pacientes (personas enfermas) seleccionados los cuales puedan ser beneficiados y así encontrar una dosis en los seres humanos. Esta fase se divide en dos, la fase temprana en la cual se investiga la efectividad, toxicidad y rangos terapéuticos y la fase tardía establece la eficacia de los tratamientos cuando la población normal lo ingiere y que no se comparan con otros.

·       Fase III: el fármaco se prueba en muchas personas enfermas y se comparan con otros fármacos que ya están a la venta en el mercado y así llevarlo a su comercialización prontamente.

·       Fase IV: en esta última fase se vigila la liberación del fármaco al mercado, para así poder comprobar si la población lo ingiere y no se produzcan efectos adversos, además se busca información adicional sobre el fármaco para que se autorice su uso clínico para ajustar dosis o ver las reacciones adversas al medicamento (RAM).

Importancias de los estudios toxicológicos y cómo se llevan a cabo.-

El proceso se lleva a cabo por medio de dos vías para así poder evaluar la posible toxicidad o efectos adversos de un fármaco:

La toxicidad se refiere al uso de animales de especies adecuadas para determinar los efectos adversos en condiciones controladas, la desventaja que esto nos presenta es que a veces es difícil extrapolar los resultados ya que en los animales se necesitan dosis muy altas para obtener resultados, y en los seres humanos, dosis más bajas para obtener el mismo resultado. La segunda via que se sigue es la de los estudios de investigación médica, la cual tiene como desventaja que, el efecto adverso que ha ocurrido como consecuencia de la exposición al fármaco debe ser significativo para poder ser detectado un numero limite de individuos ya que se hace difícil en algunos casos establecer una prueba de cual fue la dosis expuesta del fármaco que causo el efecto adverso.

Talidomida.-

La talidomida es un fármaco que se comercializo entre los años 1958 y 1963 como sedante y calmante de nauseas durante los tres primeros meses de embarazo. Tuvo un gran éxito popular como sedante ya que no causaba casi ningún efecto secundario y en caso de ingestión masiva no era letal. Pero todo esto a simple vista, ya que este fármaco provoco miles de nacimientos afectados de focomelia (Carencia o excesiva cortedad de extremidades). se sintetizo por primera vez en Alemania por Chemie Grünenthal, la talidomida era conocida por sus efectos utilizados en el tratamiento del vomito asociado al primer trimestre del embarazo, tenia mucha fama y esto llevo que a mediados de los 50 fuera la tercera droga mas vendida, sin toxicidad reconocida en ese entonces, ya que fue probada en ratones los cuales no mostraron efectos colaterales fatales. A fines de los 50 y principios de los 60 nacieron aprox. 12.000 niños con deformaciones congénitas graves de madres que habían ingerido el fármaco. Estas deformaciones coincidían en  el desarrollo defectuoso de las piernas, brazos o bien alteraciones masivas internas.

Este fármaco se retira del mercado cuatro años después debido a los efectos que produjo. A pesar de ello el laboratorio que sintetizo este producto lo siguió comercializando exclusivamente para pacientes con lepra.

La talidomida puede afectar a los fetos de dos formas:

Por medio de la madre: ingiriendo el medicamento como sedante o calmante de nauseas durante el embarazo.

Por medio del padre: ingiriéndola, lo que afecta al esperma del varón.

Este fármaco era conocido también por otros nombres, como por ejemplo: Imidan, Varian, Contergan, Gluto Naftil, Softenon, Noctosediv, etc.

Su fórmula química es la siguiente: C₁₃H₁₀N₂O₄

Drogas

Drogas: es toda sustancia que al introducirse en un organismo vivo por cualquier vía es capas de actuar sobre el sistema nervioso central y provocar una alteración física o psicológica (cambiar el comportamiento de una persona),  además posee la capacidad de generar dependencia y tolerancia (consumir en mayor cantidad cada vez) en sus consumidores.

Clasificación de las drogas:

*Se clasifican según su origen en:

Drogas Naturales: son las que se obtienen de la naturaleza y se dividen en:

Crudas: son las que provienen de plantas y poseen propiedades psicoactivas.

Refinadas: provienen de las plantas, pero pasan por un laboratorio y aumentan de esta manera su principio activo para hacerlas mas adictivas, y estas se consiguen en forma de polvo como por ejemplo la cocaína.

Drogas sintéticas: son las que se fabrican directamente en los laboratorios sintetizando totalmente la sustancia química y no las encuentran en la naturaleza. Ejemplo: Éxtasis, ketamina, Valium, etc.

Estas se pueden consumir por vía oral o nasal (si se aspira) o vía intravenosa

Semisintéticas: son de procedencia natural, pero deben pasar por el laboratorio para variar la estructura química y modificar sus propiedades, ejemplo: Clorhidrato de cocaína.

*La diferencia entre una droga sintética y una Semisintéticas, es que la sintética es producida 100% en laboratorios, en cambio la Semisintéticas es natural pero modificada en laboratorio.

*Según su efecto en:

Depresoras o psicopáticas: inhiben en funcionamiento del SNC (reducción de funciones corporales), ejemplo: Alcohol.

Estimulantes o psicoanalíticos: Activan el funcionamiento del SNC (incrementación de las funciones corporales), ejemplo: anfetamina (mayor) o nicotina (menor).

Alucinógenos o sicodislepticos: perturban o distorsionan la realidad, produciendo una alteración en la conciencia (evocación de imágenes sensoriales), ejemplo: LSD

*Según el nivel de adicción:

Droga dura: causa dependencia tanto física como psicológica, ejemplo: morfina, heroína.

Droga blanda: causa dependencia o física o psicológica, ejemplo: Marihuana o cafeína.

Toxinas y venenos

Toxina: sustancias nocivas para el organismo producido por otros organismos, hay de dos clases, las toxinas con acción depredadora: las cuales son producidas por arañas, medusas y serpientes, y las toxinas con acción defensiva, que son producidas por abejas, ranas y orugas, etc.

Veneno: es toda sustancia que provoca trastornos graves o incluso la muerte cuando es introducida en el cuerpo de un ser vivo ya sea solida liquida o gaseosa. Por ejemplo el cianuro y el mercurio

¿Como actúan las drogas en el cuerpo?

Modifican la conducta por acción que ejercen en el cerebro y tronco encefálico. Las modificaciones conductuales causadas por drogas que provocan emociones incontrolables, restricción del almacenamiento de información, capacidad limitada para tomar decisiones y otros tipos de conducta sin control.

Tronco encefálico: El cerebro y el tronco encefálico comprenden ciertas estructuras diferentes que tienen que ver con el control de acciones, pensamientos y emociones específicas. La alteración de las transmisiones neuronales en estas áreas afectan tanto la conducta física como mental.

Se sabe que las drogas afectan a estas áreas, pero ciertas drogas son específicas para ciertas estructuras, por tanto, cada droga presenta características conductuales propias.

El Hipotálamo: Por medio de estudios experimentales se han encontrado áreas específicas del hipotálamo que provocan sensaciones de placer completamente distintivas cuando son estimuladas. Estas áreas de placer y dolor son de gran importancia en el uso y abuso de drogas, porque provocan una intensa euforia, y esto hace que la estimulación de estas áreas de placer del hipotálamo provoquen depresión o inhibición de células de los centros correspondientes al dolor.

Sistema Límbico: El sistema límbico también está implicado en el uso de las drogas reductoras de placer, si alguien toma una droga en un ambiente agradable o recibe sensaciones agradables durante esta experiencia, su satisfacción emocional es almacenada en el Sistema Límbico y puede volverse un estímulo para repetir la experiencia.

Corteza cerebral: En ésta encontramos el área de sensaciones temporales que está implicada en los procesos de aprendizaje y memoria, el área de sensación frontal que está especialmente relacionada con el uso de las drogas, ya que es la primera en ser afectada por el alcohol y otras drogas depresivas, suprimiendo así las inhibiciones sociales.

*Que relación hay entre proteínas y drogas

Una enzima actúa sobre la proteína con el fin de degradarla, pero si hacemos un medicamento, que sea similar a una proteína, ya sea estructuralmente o tridimensionalmente, la enzima la degrada y finalmente produce algo en nuestro cuerpo.

La relación de la concentración de una droga con su afecto en el cuerpo

La concentración o dosis de una droga es la cantidad de droga que debe ser administrada para lograr un efecto determinado. Los tipos de dosis son:

·         Dosis ineficaz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

·         Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

·         Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

·         Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.

·         Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

·         Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

Identificación de diversas fuentes de obtención de droga

Las drogas pueden extraerse de:

·         Extraídos de animales: como la insulina porcina (diabetes).

·         Extraídos de vegetales: como la cafeína, amapola, eléboro, marihuana.

·         Extraído de minerales purificados: como el aluminio (gastritis y úlceras), magnesio (laxante) y hierro (anemia).

Drogas con actividades terapéuticas

Droga terapéutica: es la droga utilizada como un medicamento para afecciones, dolencias.

Morfina, Tranquilizantes (ansiolíticos), Hipnóticos (pastillas para dormir), entre otros.

Materia y sólidos.-

¿Qué es la materia?

La materia es todo lo aquello que posee masa, ocupa un lugar en el espacio y además es cuantificable, esto quiere decir que se puede medir.

La materia se clasifica en cuatro estados que son:

Líquido: Las partículas que los forman se encuentran poco ordenas, las fuerzas de atracción entre las partículas es media, por esto no tienen forma propia y se adaptan al recipiente que los contienen, su volumen depende de su recipiente (v= f_x= envase), son incompresibles y fluyen. 

Gaseoso: Las partículas que los forman se encuentran altamente dispersadas, las fuerzas de atracción son casi nulas, no poseen forma propia, por lo tanto, se adapta al recipiente que lo contiene, el movimiento de sus partículas es muy alto, en línea recta y aleatoria, son compresibles, fluyen y difunden (esparcen).

Plasma: este estado se forma a través de la ionización de átomos por lo tanto sus partículas se encuentran ionizadas (perdió un electrón o un protón), se encuentra en el sol de manera natural, y se produce bajo gran presión y temperatura, ya que bajo estas condiciones los electrones del agua se sueltan quedando sobre esta y así se forma el ESTADO DE PLASMA. 

Sólidos: Las partículas que los forman se encuentran en un orden espacial, ocupando posiciones fijas, esto le da un orden interno cristalino ya que las fuerzas entre sus partículas son muy fuertes, además poseen forma y volumen propio, son incompresibles, las fuerzas predominantes son las de atracción y la difusión es prácticamente nula (no se esparcen).

Si las partículas que forman a los sólidos son átomos, estos se encuentran unidos por enlaces covalentes muy fuertes y por lo tanto deben tener una posición fija ya que de lo contrario el enlace se rompe, estos sólidos son bastante duros (entendiendo por dureza la capacidad que posee un sólido para rayar a otro), frágiles y sus puntos de ebullición y fusión son bastante altos, ejemplo de este tipo de solido es el diamante.

Si las partículas por las cuales se encuentra formado son moléculas, se encuentran unidas por las fuerzas de Van der Waals (fuerzas bastante débiles), estos sólidos son blandos, y sus puntos de fusión y ebullición son bajos, ejemplo de este tipo es el azúcar.

Y por ultimo si sus partículas son iones puede tratarse de metales, que se encuentran formados por iones positivos que se encuentran rodeados de electrones, los cuales son buenos conductores de electricidad, son duros y sus puntos de fusión y ebullición son muy elevados, ejemplo de esto son el oro y la plata, o de compuestos iónicos, los cuales debido a su fuerte atracción electrostática entre los iones opuestos, son duros, frágiles y no conducen corriente eléctrica a menos que se encuentren diluidos como ser FeO (oxido de hierro II) o MnO₂ (manganeso)

Criterios de clasificación de los sólidos

Según la distribución en el espacio de los átomos que poseen los sólidos estos los podemos clasificar en:

Sólidos Amorfos: están formados por átomos, moléculas o iones que no poseen orden definido (presentan un orden de corto alcance, las posiciones ocupadas no se repiten para largas distancias atómicas), su estructura interna es más parecida a la de un liquido que a la de un sólido, ya que su estructura microscópica interna no es regular, por lo tanto los sólidos amorfos vendrían siendo  sólidos falsos, esto quiere decir que se comportan como sólidos pero no lo son, un ejemplo de esto es el vidrio .

Estructura de un solido amorfo

Ejemplo de un solido amorfo

Sólidos cristalinos: estos al igual que los sólidos amorfos se encuentran formados por átomos, moléculas o iones, los cuales se encuentran en posiciones definidas y en un orden tridimensional (su celda unitaria se repite), son sólidos verdaderos como la madera o el diamante.  

Estructura interna del diamante, ejemplo de un solido cristalino

¿Qué es la celda unitaria?

Una celda unitaria la cual es un paralelepípedo que está formada por el menor grupo de átomos que se repite dando forma todo el cristal, la cual se caracteriza por tener tres vectores de traslación, vector “Y” que nos señala el alto, vector “X” que es el que nos señala el largo y el vector “Z” el cual nos señala el ancho o la profundidad y seis parámetros que son: la longitud de los lados y la medida de sus ángulos los cuales se conocen como parámetros de red.

  

Según las celdas unitarias de los solidos cristalinos, Auguste Bravais reconoce 14 sistemas cristalográficos de los cuales propone siete que son diferentes entre si, estos son: